Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T0267 |
Zonisamide
AD 810,唑尼沙胺,CI 912 |
Calcium Channel; Sodium Channel; Carbonic Anhydrase | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的有效抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性,在癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究中具有价值。 | |||
T8366 |
Mitochonic acid 5
MA-5 |
Mitochondrial Metabolism | Metabolism |
Mitochonic acid 5 (MA-5) 能够调节线粒体 ATP 合成,可与线粒体结合,并改善肾小管和心肌细胞损伤。 | |||
TP1904L |
FSLLRY-NH2 TFA(245329-02-6 free base)
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Protease-activated Receptor | GPCR/G Protein |
FSLLRY-NH2 TFA(245329-02-6 free base) 是一种蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 抑制剂。在 ICR 小鼠中逆转紫杉醇诱导的机械异常性疼痛、热痛觉过敏和 PKC 激活。阻断分离的心脏成纤维细胞中的 ERK 活化和胶原蛋白生成。还可以减轻皮肤癣菌相关瘙痒小鼠模型的症状。 | |||
T10409 |
ATX inhibitor 5
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PDE | Metabolism |
ATX inhibitor 5 是一种有效且具有口服活性的 autotaxin (ATX) 抑制剂(IC50 : 15.3 nM),可降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平,具有抗肝纤维化作用,。 | |||
TP1904 |
FSLLRY-NH2
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Selective PAR2 peptide antagonist. Reverses taxol-induced mechanical allodynia, heat hyperalgesia and PKC activation in ICR mice. Blocks ERK activation and collagen production in isolated cardiac fibroblasts. Also reduces symptoms in a mouse model of derm | |||
T63820 |
DCN1-UBC12-IN-2
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DCN1-UBC12-IN-2 是有效的、特异性的 DCN1-UBC12 抑制剂,其 IC50 值为 9.55 nM。DCN1-UBC12-IN-2 能够特异性靶向 DCN1-UBC12 相互作用,减缓 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞活化。 | |||
T60713 | TK-129 | ||
TK-129 是具有口服活性的 KDM5B 的有效抑制剂,IC50值为44 nM,并且具有低毒性。TK-129 发挥心脏保护作用,通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路。TK-129 可用于研究心血管疾病,它能在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化,并且在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞活化。 | |||
T83766 |
Moexiprilat
RS 10029 |
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Moexiprilat是一种血管紧张素转换酶(ACE; IC50 = 2.1 nM)的抑制剂,也是前药moexipril的一种活性代谢产物。通过侧链酯水解作用,在体内从moexipril转化而来。Moexiprilat (10 nM)能防止初生大鼠心脏成纤维细胞在雌激素或血管紧张素II刺激下的增殖。在以每天50 mg/kg剂量给药的去卵巢小鼠中,降低平均动脉血压,并增加心房钠尿肽水平,这是高血压的一个标志。 |